ビタミンb1製剤一覧と種類・成分・使い分けの基本

ビタミンb1製剤の一覧と種類・成分・使い分け

ウェルニッケ脳症の80％は、初診時に診断されていません。

ビタミンB1製剤の一覧：主な成分と代表的な製品名

ビタミンB1製剤は、有効成分の化学構造によっていくつかのグループに分類されます。大きくは「水溶性チアミン製剤」と「脂溶性B1誘導体」に分けると理解しやすくなります。

まず、チアミン塩化物塩酸塩（チアミン塩酸塩） は最も古典的な水溶性ビタミンB1製剤で、経口・注射の両剤形で広く流通しています。代表的な製品には「チアミン塩化物塩酸塩注10mg（各社）」「ビタミンB1注10mg『イセイ』」「メタボリンG注射液」などがあり、薬価はいずれも1管あたり100円程度です。注射用には5mg・10mg・20mg・50mgと複数規格があり、臨床での使い分けが可能です。

次に、フルスルチアミン（アリルチアミン誘導体） はチアミンの吸収率の低さを改善するために開発された誘導体で、腸管からの吸収性・組織移行性・活性型B1（チアミン二リン酸）への変換率がチアミン塩酸塩より優れています。武田薬品工業（現T's製薬）が開発したアリナミンFシリーズが代表格で、経口錠（5mg・25mg・50mg）と注射薬（アリナミンF5注〜100注）が揃っています。ジェネリックには「フルスルチアミン錠25mg『トーワ』」などもあります。これは使えそうです。

チアミンジスルフィド もB1誘導体の一つで、経口薬「チアミンジスルフィド錠10mg『ツルハラ』」、注射薬「バイオゲン静注50mg（扶桑）」が代表です。薬価はチアミンジスルフィド錠が6.10円/錠と非常に安価です。

セトチアミン塩酸塩 は「ジセタミン錠25（高田）」が知られており、薬価は7.30円/錠と廉価です。つまり経口B1補充目的であれば非常にコスト効率が良い選択肢です。

ベンフォチアミン は脂溶性の高いB1誘導体で、腸管吸収率が水溶性チアミンと比べて大幅に優れます。代表的な医療用製品は「ビオタミン散10%（第一三共）」があります。末梢神経障害や糖尿病性神経障害への応用が注目されており、実際に2型糖尿病患者40人への二重盲検試験でも神経障害の有意な抑制が確認されています。

プロスルチアミン は「アリナミン注射液10mg（T's製薬）」として流通し、薬価は1管95円です。

以下の表に、医療用ビタミンB1製剤の主な一覧をまとめています。

成分名	代表製品名	剤形	主な規格	薬価（目安）
チアミン塩化物塩酸塩	チアミン塩化物塩酸塩注「各社」、メタボリンG注	注射・散剤	5〜50mg/管	100円/管
フルスルチアミン	アリナミンF糖衣錠・アリナミンF注	錠・注射	5〜100mg	6〜117円
チアミンジスルフィド	チアミンジスルフィド錠「ツルハラ」、バイオゲン静注	錠・注射	10mg/錠、50mg/管	6〜61円
セトチアミン塩酸塩	ジセタミン錠25	糖衣錠	25mg/錠	7.30円/錠
ビスベンチアミン	ベストン糖衣錠（25mg）	糖衣錠	25mg/錠	6.10円/錠
ベンフォチアミン	ビオタミン散10%	散剤	10%/1g	薬価収載外
プロスルチアミン	アリナミン注射液10mg	注射	10mg/管	95円/管

参考：くすりすとによるビタミンB1製剤の薬価・剤形の比較一覧
ビタミンB1製剤の医薬品一覧（くすりすと／データインデックス）

ビタミンB1製剤の一覧から見る成分ごとの使い分けと特徴

なぜこれほど多くの製剤があるのでしょうか？

その根本的な理由は、チアミン（B1）そのものの「水溶性ゆえの吸収の限界」にあります。腸管からのビタミンB1吸収は飽和機構で制御されており、通常の経口摂取では1日5〜10mgが吸収上限の目安です。どれだけ多く飲んでも、腸管は一定量しか取り込めないという仕組みです。この問題を克服するために、アリルチアミン誘導体（フルスルチアミン・プロスルチアミン）や脂溶性誘導体（ベンフォチアミン・ビスベンチアミン）が開発されてきました。

チアミン塩酸塩製剤は、コストが安く・急性期の静脈内投与に適しているため、ウェルニッケ脳症の緊急治療や高カロリー輸液時のB1補充などの場面で第一選択になりやすいです。ただし経口では吸収上限が低いため、重篤なB1欠乏患者には経静脈投与が基本原則です。経口投与は吸収が不安定なため、重症例では推奨されません。

フルスルチアミン製剤は、チアミンと比較して腸管吸収性が高く・組織移行が良く・活性型B1（チアミン二リン酸）産生量が多いという特性があります。末梢神経障害（しびれ・腰痛・肩こり）に用いられる経口補充の場面では、フルスルチアミンが広く使われています。注射薬（アリナミンF注）は脱力・神経症状のある患者への静注投与にも対応しています。

ベンフォチアミン製剤は、脂溶性の性質上、細胞膜を通過しやすく神経組織への移行が特に優れています。糖尿病性末梢神経障害に対して有意な改善効果が示されており、血中・組織中のチアミン濃度が水溶性製剤より高く維持されることが確認されています。末梢神経の保護を長期的に行いたい場面が主な対象です。これが基本です。

製剤選択の大原則は「急性・重症・経口不可→チアミン塩酸塩注射」「慢性・外来・経口可→フルスルチアミン経口またはベンフォチアミン」と整理できます。

参考：ビタミンB1誘導体の吸収特性・開発の経緯について詳しい資料
フルスルチアミンの開発の歴史（アリナミン製薬ウェブサイト）

ビタミンB1製剤が必要な患者の一覧：アルコール依存症以外も見逃さない

「ビタミンB1が必要なのはアルコール多飲者だけ」という思い込みがあると危険です。

ビタミンB1は食事を摂れない状態が2〜3週間続くと枯渇します。これは、健康な成人男性を対象とした実験で、30日間のB1除去食を行ったところ実験開始2週間後に血中B1濃度が急落したという報告に基づいています。つまり2週間程度という比較的短期間でも欠乏しうるということです。

以下に、臨床でB1欠乏リスクが高い患者群を一覧として示します。

• 🍺 <strong>アルコール依存症・慢性多飲者：腸管吸収障害とB1消費亢進が重なり、最もハイリスクです。
  




• 🤰 妊娠悪阻の患者：妊娠10〜15週がピークで、発症7週間前から嘔吐が続くケースが多く、ウェルニッケ脳症の65%に慢性的な認知障害が残ります。母体死亡は5%に上るという報告もあります。
  




• 🏥 高カロリー輸液（TPN）施行中の患者：グルコース代謝にB1を大量消費するため、B1未補充のままブドウ糖を大量投与すると重篤なアシドーシスが生じます。PMDAの安全情報でも1日3mg以上の補充が義務付けられています。
  




• 🧓 フレイル・低栄養の高齢者：少量しか食事を摂れておらず、利尿薬服用中はB1の尿中排泄が促進されるため、脚気心（高拍出性心不全）のリスクが上がります。
  




• ⚖️ 神経性やせ症・摂食障害患者：長期の食事制限後に栄養再開を行う「リフィーディング」時にB1需要が急増します。
  




• 🎗️ 悪性腫瘍・AIDS・重篤感染症患者：消化管吸収障害や代謝亢進状態によりB1欠乏が生じやすいです。
  

救急外来でウェルニッケ脳症の古典的3徴（意識障害・眼球運動障害・歩行失調）が揃うのは全体の1/3程度とされています。意外ですね。残りの2/3では典型症状が揃わないため、診断が遅れます。不可逆的な神経障害となった場合の死亡率は約20%、神経後遺症は60%以上に残ることが報告されています。

「悪心・嘔吐で来院した若い女性」に妊娠の可能性があれば、妊娠悪阻によるB1欠乏を考慮することが重要です。複視（37.4%）や目のかすみ（27.4%）を合併していれば、ウェルニッケ脳症を強く疑う必要があります。

参考：救急外来でのビタミンB1投与の適応と用量について詳しい医学書解説
ビタミンB1は救急外来でいつ・誰に・どれだけ投与するか（医学書院）

ビタミンB1製剤の一覧を使いこなす：投与量と投与経路の実臨床での注意点

添付文書の用量だけを見ていると、臨床現場で判断を誤るリスクがあります。

チアミン塩化物塩酸塩注の添付文書には「成人1日1〜50mgを皮下・筋肉内または静脈内注射」と記載されています。しかしウェルニッケ脳症の疑いがある場合、ガイドラインが推奨する投与量は「初日から500mg×3回/日を静注、その後5日間は250mg/日」です。添付文書の最大量50mgと比較すると、一桁以上異なる用量です。これは例外です。

なぜそこまで高用量が必要なのでしょうか？ビタミンB1は水溶性のため、余分に投与した分は速やかに尿へ排泄されます。チアミンの血中半減期はおよそ96分と非常に短く、組織に十分に届けるためには高用量を繰り返し投与する必要があります。成人のB1体内貯蔵量は25〜30mgと推定されており、経口では補充が追いつかない場面があります。

臨床上の優先順位として以下が有用です。

• 🔴 ウェルニッケ脳症を疑う場合：500mg 静注を即時施行（ブドウ糖投与前に先行させる）




• 🟠 ブドウ糖投与が必要な経口摂取不能患者：最低100mg 静注をブドウ糖前に施行




• 🟡 B1欠乏リスク高・経口摂取不良の患者：200〜300mg 静注を考慮




• 🟢 慢性的なB1補充（外来・経口可能）：フルスルチアミン経口25〜50mg/日を選択

「ブドウ糖の前にB1を投与する」ことが重要な理由を確認しておきましょう。B1欠乏状態でブドウ糖（グルコース）を大量投与すると、細胞がグルコースをATPに変換する際にB1を大量消費し、既存の微量なB1貯蔵が一気に枯渇してウェルニッケ脳症が誘発・悪化するリスクがあります。これがいわゆる「グルコース先行投与の危険性」の機序です。ヒトでの明確なRCTによる証明はないものの、動物実験と症例報告に基づき臨床的なコンセンサスとなっています。

また、高カロリー輸液（TPN）を施行する場合には、必ずビタミンB1を補充することがPMDA（医薬品医療機器総合機構）から求められており、B1未補充のTPP施行で重篤なアシドーシスが生じた医療訴訟事例も報告されています。B1補充は「あれば理想的」ではなく「なければ危険」です。B1補充が原則です。

参考：高カロリー輸液施行中のB1補充についてPMDAの安全情報
医薬品等安全性情報No.144（PMDA）：高カロリー輸液とビタミンB1欠乏

ビタミンB1製剤の一覧には出ない視点：利尿薬とB1欠乏の意外な関係

心不全患者にループ利尿薬を投与するほど、B1欠乏が進行しやすいという事実は、多くの臨床現場で十分に意識されていないかもしれません。

ビタミンB1は水溶性ビタミンであるため、尿と共に排泄されます。特にフロセミドに代表されるループ利尿薬は尿量を大幅に増やすため、B1の尿中排泄を促進してしまいます。心不全治療のために利尿薬を積極的に使えば使うほど、B1が失われやすくなるという逆説が生じます。

これが重要なのは、B1欠乏それ自体が「脚気心（高拍出性心不全）」を引き起こすためです。下腿浮腫を認めた心不全患者に、医師が「塩分制限の徹底不足」や「内服コンプライアンス不良」と判断してさらに利尿薬を増量すると、実は隠れていたB1欠乏をさらに悪化させる可能性があります。痛いですね。

フレイルや低栄養状態にある高齢患者が、長期間利尿薬を服用しているケースでは特に注意が必要です。「食事は食べている（少しだが）」「薬はきちんと飲んでいる（利尿薬を含め）」という状況が、B1欠乏の温床になりえます。

また、リフィーディング症候群（長期低栄養状態から急に栄養補給を行う際の代謝合併症）においても、B1は早期かつ積極的な補充が求められます。具体的には、栄養開始前と開始後3〜10日間にわたりビタミンB1を200〜300mg/日投与することが推奨されており、この用量もやはり添付文書記載の通常量を大きく上回ります。複合ビタミン製剤（ビタメジン配合カプセルなど）も補助的に活用できますが、B1の絶対量が不足しないよう単独製剤との組み合わせが必要な場面があります。

臨床現場でB1欠乏リスクを日常的にスクリーニングするための実践的なアクションとしては、「利尿薬長期使用中の心不全患者では定期的にB1補充を検討する」という視点を処方カンファレンスに組み込むことが有効です。臨床薬剤師・管理栄養士との連携で確認する、というステップ一つで見落としを減らせます。

参考：ウェルニッケ脳症の概要・症状・治療方針（済生会）
ウェルニッケ脳症とは（済生会ウェブサイト）

【第3類医薬品】アリナミンA 120錠ビタミンB1製剤 アリナミン製薬